Bromek umeklidyniowy

Bromek umeklidyniowy
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-azoniobicyklo[2.2.2]oktanu
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. umeclidinii bromidum

inne

bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-chinuklidyniowy

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C29H34BrNO2

Masa molowa

508,50 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

869113-09-7

PubChem

11519069

DrugBank

DB09076

SMILES
C1C[N+]2(CCC1(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)CCOCC5=CC=CC=C5.[Br-]
InChI
InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26,27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28,21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15,31H,16-24H2;1H/q+1;/p-1
InChIKey
PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy GlaxoSmithKline [dostęp: 2018-07-19]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według kryteriów GHS
(na podstawie podanej karty charakterystyki).
NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[1]
0
2
0
 
Klasyfikacja medyczna
ATC

R03AL03, R03BB07

Stosowanie w ciąży

kategoria C[2]

Farmakokinetyka
Biodostępność

13%[3]

Okres półtrwania

19 h[3]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

89%[3]

Metabolizm

wątrobowy (CYP2D6)[3]

Wydalanie

22% z moczem, 58% z kałem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

wziewnie

Objętość dystrybucji

86 l[3]

Multimedia w Wikimedia Commons

Bromek umeklidyniowy (łac. umeclidinii bromidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna chinuklidyny, z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M2–M3), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Bromek umeklidyniowy jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M2–M3)[4]. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych[5][4]. Po 6–8 dniach stosowania leku zostaje osiągnięty stan stacjonarny, w którym okres półtrwania wynosi 26–28 godzin[4].

Zastosowanie

  • podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc[3]

Bromek umeklidyniowy jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018), zarówno jako preparat prosty (Incruse, Rolufta), jak i w lekach złożonych z wilanterolem (Anoro, Laventair) oraz wilanterolem i furoinianem flutykazonu (Elebrato, Trelegy)[6].

Działania niepożądane

Bromek umeklidyniowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: ból głowy, tachykardia, kaszel, zakażenie układu moczowego, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia górnych dróg oddechowych oraz przeziębienie[3].

Przypisy

  1. ↑ Incruse Ellipta Material Safety Data Sheet, GlaxoSmithKline [zarchiwizowane 2018-07-19]  (ang.).
  2. ↑ Drugs and Supplements Umeclidinium (Inhalation Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-07-19]  (ang.).
  3. ↑ a b c d e f g h Incruse 55 mikrogramów proszek do inhalacji, podzielony – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-07-19] .
  4. ↑ a b c Kesavan SureshK.S. Babu Kesavan SureshK.S., Jaymin BhagwanjiJ.B. Morjaria Jaymin BhagwanjiJ.B., Umeclidinium in chronic obstructive pulmonary disease: latest evidence and place in therapy, „Therapeutic Advances in Chronic Disease”, 8 (4–5), 2017, s. 81–91, DOI: 10.1177/2040622317700822, PMID: 28491268, PMCID: PMC5406010 .
  5. ↑ Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-07-19] .
  6. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną
R03AA – Agonisty receptorów
α- i β-adrenergicznych
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03AC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
z glikokortykoidami lub innymi lekami
z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
z lekami przeciwcholinergicznymi
oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną
R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
(z wyłączeniem kortykosteroidów)
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego
R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03CC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego
R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
z lekami adrenergicznymi
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne